Un agente alquilante antineoplásico muy tóxico también utilizado como esterilizante de insectos. Produce daños en la piel, gastrointestinales, en el SNC y en la médula ósea. De acuerdo al Cuarto Reporte Anual sobre Carcinógenos (NTP 85-002, 1985), se puede razonablemente anticipar que el tiotepa sea un carcinógeno.