Un agonista alfa-2 adrenérgico que tiene efectos sobre el sistema nervioso central y periférico. Su principal uso clínico es como un agente anti-hipertensivo. Antes de que sus acciones alfa-adrenérgicas se hicieran claras, se pensaba que la metildopa actuaba inhibiendo la descarboxilación de la DOPA llevando a una depleción de la norepinefrina, o mediante la conversión y liberación del falso transmisor alfa-metilnorepinefrina.